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湖南长沙戒毒专家介绍:丁丙诺啡是被合成的阿片受体部分激动剂。被当作强效镇痛剂进行开发和应用。
药理学和临床研究表明,丁丙诺啡对阿片受体具有部分激动和部分拮抗作用,镇痛作用强,可缓解阿片类戒断症状;成瘾性低于强激动剂,(如吗啡)和某些部分激动剂(如镇痛剂);副作用小,与吗啡、美沙酮比较更为安全可靠,是一种较理想的戒毒治疗药物。
丁丙诺啡是蒂巴因的衍生物。药物制剂为盐酸丁内诺啡。丁丙诺啡的化学结构与吗啡相似,对阿片受体具有激动作用;但它的某些基因又与纳洛酮相似,有拮抗阿片受体的作用。因此丁丙诺啡具有激动拮抗的特性。临床药理学称它为阿片受拮抗剂。
迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝内代谢,从胆汁排泄,从粪便排出,可透过血脑和胎盘屏障。
虽然是阿片受体半拮抗剂,但它诱发的戒断症状非常轻微。随着剂量增加,诱发的戒断症状有增加的趋势,但一般认为剂量为4毫克的丁丙诺啡时不会诱发戒断症状。
丁内诺啡具有呼吸抑制作用,但强度较弱。其他的作用还有镇静、恶心、低血压、便秘低血压。
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