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丁丙诺啡的介绍

时间:2013-12-17 17:19:03
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    丁丙诺啡简史:

    丁丙诺啡(Buprenorphine)是20世纪60年代合成的阿片受体部分激动剂。它最初被当作强效镇痛剂进行开发和应用。先在欧洲一些国家和澳大利亚用于临床。80年代后开始在美国等地将丁内诺啡用于海洛因成瘾的脱毒治疗,并取得满意的疗效,其后在阿片类脱毒治疗方面的研究十分活跃。

    药理学和临床研究表明,丁丙诺啡对阿片受体具有部分激动和部分拮抗作用,镇痛作用强,可缓解阿片类戒断症状;成瘾性低于强激动剂,(如吗啡)和某些部分激动剂(如镇痛剂);副作用小,与吗啡、美沙酮比较更为安全可靠,是一种较理想的戒毒治疗药物。

    我国于20世纪80年代开始对丁丙诺啡的研究。1988年批准作为镇痛药用于临床。1992年部分单位开始试用于海洛因成瘾的脱毒治疗,取得比较满意的效果。现有的资料表明,丁丙诺啡是一个非常有前途的戒毒治疗药物。

    丁丙诺啡简介及药理作用

    丁丙诺啡是蒂巴因的衍生物。药物制剂为盐酸丁内诺啡。丁丙诺啡的化学结构与吗啡相似,对阿片受体具有激动作用;但它的某些基因又与纳洛酮相似,有拮抗阿片受体的作用。因此丁丙诺啡具有激动拮抗的特性。临床药理学称它为阿片受拮抗剂。

    丁丙诺啡的镇痛作用强,作用时间长。其镇痛强度约为吗啡的100倍。镇痛活性为吗啡的25倍,即0.4毫克丁丙诺啡相当于50毫克吗啡的镇痛强度。它的镇痛作用时间长,针剂可持续6~8小时,舌下含片可维持8~12小时,约为吗啡镇痛持续时间的1.5~3倍。舌下含片0.4毫克相当于静脉注射0.3毫克的镇痛效应。

    丁丙诺啡迅速地被收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝内代谢,从胆汁排泄,从粪便排出,可透过血脑和胎盘屏障。

    丁丙诺啡与美沙酮的异同点:

    丁丙诺啡与美沙酮一样,可以较好地抑制阿片类成瘾者戒断症状的出现。2~4毫克的丁丙诺啡可相当于20~30毫克美沙酮的替代剂量。在戒毒治疗的临床应用中,它首先表现为阿片受体的激活作用。可以完全替代海洛因和美沙酮而不出现戒断症状。丁丙诺啡与美沙酮的不同之处在于,前者的剂量增加超出一定范围后,其激动作用不再增加。从药物的安全性和被滥用的可能性来说,丁丙喏啡可能比美沙酮更具优越性。

    丁丙诺啡虽然是阿片受体半拮抗剂,但它诱发的戒断症状非常轻微。随着剂量增加,诱发的戒断症状有增加的趋势,但一般认为剂量为4毫克的丁丙诺啡时不会诱发戒断症状。

    丁内诺啡具有呼吸抑制作用,但强度较弱。其他的作用还有镇静、恶心、低血压、便秘低血压。

    如果想知道湖南长沙自愿戒毒中心更多如何戒丁丙诺啡?详情可QQ在线咨询:1668599488,或可拔打电话:0731-84153726/88886616

 

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