丁丙诺啡的介绍

    丁丙诺啡简史：

    丁丙诺啡（Ｂuprenorphine）是２０世纪６０年代合成的阿片受体部分激动剂。它最初被当作强效镇痛剂进行开发和应用。先在欧洲一些国家和澳大利亚用于临床。８０年代后开始在美国等地将丁内诺啡用于海洛因成瘾的脱毒治疗，并取得满意的疗效，其后在阿片类脱毒治疗方面的研究十分活跃。

    药理学和临床研究表明，丁丙诺啡对阿片受体具有部分激动和部分拮抗作用，镇痛作用强，可缓解阿片类戒断症状；成瘾性低于强激动剂，（如吗啡）和某些部分激动剂（如镇痛剂）；副作用小，与吗啡、美沙酮比较更为安全可靠，是一种较理想的戒毒治疗药物。

    我国于２０世纪８０年代开始对丁丙诺啡的研究。１９８８年批准作为镇痛药用于临床。１９９２年部分单位开始试用于海洛因成瘾的脱毒治疗，取得比较满意的效果。现有的资料表明，丁丙诺啡是一个非常有前途的戒毒治疗药物。

    丁丙诺啡简介及药理作用：

    丁丙诺啡是蒂巴因的衍生物。药物制剂为盐酸丁内诺啡。丁丙诺啡的化学结构与吗啡相似，对阿片受体具有激动作用；但它的某些基因又与纳洛酮相似，有拮抗阿片受体的作用。因此丁丙诺啡具有激动拮抗的特性。临床药理学称它为阿片受拮抗剂。

    丁丙诺啡的镇痛作用强，作用时间长。其镇痛强度约为吗啡的１００倍。镇痛活性为吗啡的２５倍，即０.４毫克丁丙诺啡相当于５０毫克吗啡的镇痛强度。它的镇痛作用时间长，针剂可持续６～８小时，舌下含片可维持８～１２小时，约为吗啡镇痛持续时间的１.５～３倍。舌下含片０.４毫克相当于静脉注射０.３毫克的镇痛效应。

    丁丙诺啡迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝内代谢，从胆汁排泄，从粪便排出，可透过血脑和胎盘屏障。

    丁丙诺啡与美沙酮的异同点：

    丁丙诺啡与美沙酮一样，可以较好地抑制阿片类成瘾者戒断症状的出现。２～４毫克的丁丙诺啡可相当于２０～３０毫克美沙酮的替代剂量。在戒毒治疗的临床应用中，它首先表现为阿片受体的激活作用。可以完全替代海洛因和美沙酮而不出现戒断症状。丁丙诺啡与美沙酮的不同之处在于，前者的剂量增加超出一定范围后，其激动作用不再增加。从药物的安全性和被滥用的可能性来说，丁丙喏啡可能比美沙酮更具优越性。

    丁丙诺啡虽然是阿片受体半拮抗剂，但它诱发的戒断症状非常轻微。随着剂量增加，诱发的戒断症状有增加的趋势，但一般认为剂量为４毫克的丁丙诺啡时不会诱发戒断症状。

    丁内诺啡具有呼吸抑制作用，但强度较弱。其他的作用还有镇静、恶心、低血压、便秘低血压。

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